Дулоксетин («Симбалта», «Дулоксента») - показания к применению, побочные эффекты, отзывы

Кому назначают дулоксетин

Антидепрессант дулоксетин (Duloxetine) относится к классу ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). Препарат был запатентован в 1990 году и одобрен для лечения пациентов с большим депрессивным расстройством (БДР), генерализованным тревожным расстройством (ГТР), фибромиалгией, диабетической периферической нейропатией, хроническими скелетно-мышечными болями.

Механизм действия дулоксетина

Дулоксетин ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина, объединяя таким образом два терапевтических механизма в одном средстве для лечения депрессии и тревоги.

Дулоксетин помогает при различных невропатических и хронических болевых состояниях благодаря повышению активности норадренергических и серотонинергических нейронов в нисходящем позвоночном пути на спинном роге. Эти нейроны подавляют чрезмерное поступление сигналов в ЦНС, что, по словам ученых, помогает снизить выраженность болевых ощущений.

Дулоксетин также повышает уровень дофамина, особенно в префронтальной коре, которая вовлечена в патогенетический механизм депрессии. Поэтому действие в этой области головного мозга добавляет дулоксетину эффективности при лечении этого заболевания.

Следует отметить, что дулоксетин не обладает значительной активностью в отношении М-холинергических, альфа-2-адренергических и Н1-гистаминовых рецепторов, что определяет более высокий уровень переносимости препарата.

Дозировки дулоксетина

Дулоксетин чаще всего назначают в виде капсул, поскольку они хорошо абсорбируются при пероральном введении (приеме внутрь). Пить препарат можно вне зависимости от приема пищи, капсулы нужно проглатывать не разжевывая.

Лечение фибромиалгии, хронической скелетно-мышечной боли: терапию начинают с дозировки 30 мг один раз в день, через неделю дозу можно увеличить до 60 мг в день. Максимальная доза - 60 мг дулоксетина в сутки.

Лечение генерализованного тревожного расстройства: в начале лечения для купирования острой симптоматики врач может назначить 60 мг дулоксетина в день, однако, в зависимости от переносимости препарата может назначаться 30 мг в день в течение недели с дальнейшим увеличением дозировки до 60 мг в день.

Лечение большого депрессивного расстройства может начинаться с дозировки 60 мг в сутки, разделенной на один или два приема. При необходимости назначается 30 мг в сутки в течение первой недели, а затем доза увеличивается до 60 мг в сутки.

Лечение боли, связанной с диабетической периферической нейропатией: допускается одномоментный заход на дозу 60 мг в сутки, однако в зависимости от переносимости заход может начинаться с более низкой дозы. Максимальная дозировка - 60 мг в сутки.

Побочки дулоксетина

У дулоксетина очень низкий профиль антихолинергических побочных эффектов. Чаще встречаются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы, такие как головные боли, сонливость и повышенная утомляемость.

Опасные побочные эффекты дулоксетина:

• повышение суицидального риска;
• серотониновый синдром;
• токсическое действие на печень (гепатотоксичность);
• мания;
• обморок;
• синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона;
• гипонатриемия.

Распространенные побочные эффекты дулоксетина:

• головная боль;
• сонливость;
• повышенная утомляемость;
• тошнота;
• ксеростомия (сухость во рту);
• боль в животе;
• потеря веса;
• слабость;
• бессонница;
• головокружение;
• снижение либидо;
• потливость;
• запор;
• снижение аппетита;
• тремор;
• диарея;
• эректильная дисфункция.

Противопоказания к приему дулоксетина

Дулоксетин нельзя принимать одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) и в течение 14 дней с момента последнего приема ИМАО. Также препарат противопоказан при закрытоугольной глаукоме и гиперчувствительности к дулоксетину. Прием дулоксетина не рекомендован пациентам с печеночной или тяжелой почечной недостаточностью.

Из-за риска возникновения серотонинового синдрома дулоксетин не стоит назначать пациентам, получающим внутривенное лечение антибиотиком линезолидом и метиленовым синим (как правило, такое лечение проводится в стационарных условиях).

Меры предосторожности при приеме дулоксетина

Беременные

Дулоксетин относится к категории C по шкале риска воздействия на плод FDA. Это означает, что при приеме препарата беременной женщиной нельзя исключать риск для развития плода. В исследованиях на репродуктивных органах животных дулоксетин продемонстрировал неблагоприятное воздействие на развитие эмбриона/плода. Ввиду этого назначение дулоксетина для будущей матери оправдано только в том случае, если потенциальная польза перевешивает потенциальный вред для плода.

Женщины, кормящие грудью

Дулоксетин выделяется с грудным молоком и может оказывать воздействие на развитие грудных детей. У младенцев, находящихся на грудном вскармливании у матерей, получающих дулоксетин, необходимо отслеживать изменения поведения, сна, режима питания, процесс роста и развития нервной системы.

Пожилые люди

Выявлены случаи корреляции между приемом антидепрессантов класса СИОЗС и СИОЗСН с возникновением гипонатриемии у пожилых людей, поэтому назначать дулоксетин этой категории пациентов необходимо с осторожностью. Вместе с тем корректировать дозу дулоксетина в зависимости от возраста пациента не требуется.

Передозировка дулоксетина

Непосредственно опасной для жизни является дозировка в 1000 мг. Признаки отравления дулоксетином: серотониновый синдром, судороги, кома, сонливость, обморок, тахикардия, вегетативная нестабильность, диарея, рвота.

Серотониновый синдром

Для серотонинового синдрома характерны: возбуждение, беспокойство, дезориентация, повышенное потоотделение, гипертермия, тахикардия, тошнота, рвота, тремор, мышечная ригидность, гиперрефлексия, миоклонус, расширенные зрачки, сухость слизистых оболочек, усиление перистальтики кишечника, частые позывы к дефекации. Клонус и гиперрефлексия особенно распространены при серотониновом синдроме.

Специфического антидота к дулоксетину не существует. Если у пациента возник серотониновый синдром, то необходимо немедленно обратиться в скорую медицинскую помощь.

Материал подготовлен на основании научных статьей с сайта National Library of Medicine

Помочь вам готовы более 80 опытных специалистов центра «Эмпатия». Получить эффективную помощь наших психиатров, психотерапевтов, психологов, сексологов, эндокринологов и неврологов можно очно в Москве и Реутове, а также в онлайн-формате в любой точке мира. Отметим, что выписка рецептов по итогам онлайн-приема возможна!