Дулоксетин (Симбалта)

Дулоксетин (Дулоксента, Симбалта) – антидепрессант, относится к ингибиторам обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН). Его действие на норадреналиновый и серотониновый транспорт сбалансировано, поэтому эффект заметен как в борьбе с депрессивным, так и с тревожным расстройством. Небольшой эффект, не связанный с обратным захватом, он оказывает и на дофаминергическую систему, повышая уровень дофамина в зонах мозга, отвечающих за исполнительные функции: сравнение, прогнозирование, контроль.

Его разработкой занималась компания Eli Lilly, которая ранее создала самый результативный на тот момент препарат флуоксетин, один из первых СИОЗС в США. Однако вскоре рынок заполнили другие варианты лекарств из этого класса, и исследователи решили синтезировать вещество, которое одновременно с серотонином будет воздействовать на норадреналин по типу механизма уже существующего венлафаксина.

Предположительный механизм снижения болевого синдрома заключается в повышении порога болевой чувствительности: нервный импульс, воспринимающийся как боль, достигает мозга с меньшей интенсивностью и может переноситься гораздо легче. Этим свойством обладают немногие антидепрессанты.

Дозировка 30 мг/сут является минимальной и используется преимущественно при фибромиалгии и боли при артрите. Лечение генерализованного тревожного расстройства, депрессивных расстройств, диабетической нейропатии требует максимальной дозы в 60 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 90 или 120 мг в сутки, принимая лекарство в два захода (утром и вечером). В зависимости от переносимости врач может как назначить полную дозу сразу, так и нарастить ее в течение недели. Применяется обычно в виде капсул, один раз в день, после завтрака. Прием натощак может вызвать тошноту. Терапия дулоксетином, как и других антидепрессантами, продолжается в течение длительного времени (от 6 месяцев).

Как и любой антидепрессант, начинает действовать не моментально, первый эффект можно заметить через две-три недели.

В начале лечения в редких случаях можно наблюдать расширение зрачков. Этот эффект опасен только при глаукоме или высоком риске ее развития. Обратная сторона высокой эффективности при недержании мочи: в редких случаях уже в начале лечения можно чувствовать задержку мочеиспускания.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции на препарат довольно схожи с такими же у СИОЗС:

• со стороны ЖКТ – тошнота, рвота, снижение аппетита, иногда – диарея;
• снижение либидо;
• повышение АД – редко (реже, чем у венлафаксина), но требует мониторинга и контроля;
• задержка мочи;
• повышение веса – редко.

Однако, побочные эффекты дулоксетина проявляются чаще в работе сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, ЦНС. С различной вероятностью возникают нарушения сна, потливость, головная боль, усталость, тошнота, эректильная дисфункция, головокружение, боль в животе, снижение аппетита, запор, диарея, тремор и зевота. Большинство побочных эффектов возникает в первую неделю и бесследно проходит. К серьезным побочным эффектам относится появление суицидальных мыслей, обмороки, мания, нарушение функции печени и почек. В этих случаях врач может предложить замену препарата.

Дулоксетин не применяется при закрытоугольной глаукоме, при одновременной или недавней терапии ингибиторами МАО, тяжелой почечной или печеночной недостаточности. Беременные и кормящие женщины могут получать лечение дулоксетином, однако его действие на плод и ребенка изучено недостаточно. Врач соотносит вероятность риска и пользы для матери, поэтому необходимо сообщить ему о планировании или наступлении беременности во время лечения.

Резкая отмена дулоксетина, как и других ИОЗСН, часто приводит к «синдрому отмены», нельзя прекращать его прием без консультации с врачом. Передозировка дулоксетином крайне опасна. Необходимо сообщать лечащему врачу о любых побочных эффектах, изменении сна или поведения, возникновении суицидальных мыслей.

Как итог, дулоксетин – антидепрессант, весьма эффективный при терапии сочетанных с болевым синдромом патологий (тревожное расстройство или депрессивное состояние), соматорофного болевого синдрома. Также наравне с другими СИОЗСН применяется в качестве замены СИОЗС при их неэффективности или развитии неблагоприятных побочных эффектов во время приема.