https://www.high-endrolex.com/39
Информация о препаратах приведена в целях ознакомления. Мы настоятельно рекомендуем не заниматься самолечением и подбирать лекарства на приеме у врача-психиатра (очно или онлайн). Выбрать своего специалиста можно здесь.
Оланзапин (Заласта, Зипрекса, Эголанза)
Оланзапин является антипсихотическим препаратом второго поколения (атипичным). было одобрено как лекарство для лечения шизофрении, если пациент старше 13 лет, и биполярного расстройства, включая смешанные или маниакальные эпизоды. Оланзапин также одобрен для применения вместе с флуоксетином, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), у пациентов с эпизодами депрессии, связанными с биполярным расстройством 1 типа, и депрессией, устойчивой к лечению.
Показания к применению
Показания, одобренные официально
- Шизофрения, если пациент старше 13 лет;
Биполярное расстройство I типа, для острого лечения маниакальных или смешанных эпизодовж;
- Оланзапин также одобрен для применения вместе с флуоксетином, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), у пациентов с эпизодами депрессии, связанными с биполярным расстройством 1 типа, и депрессией, устойчивой к лечению
Не официально
- Острое возбуждение
- Бред
- Нервная анорексия
- Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией
- Перейти к:
Механизм действия
Оланзапин является атипичным нейролептиком (второго поколения), который оказывает свое действие главным образом на дофаминовые и серотониновые рецепторы. Он воздействует на рецепторы дофамина D2 в мезолимбическом пути в качестве антагониста, блокируя потенциальное действие дофамина на постсинаптический рецептор. Оланзапин слабо связывается с рецептором и легко диссоциирует, обеспечивая нормальную нейротрансмиссию дофамина.Воздействие на D2-рецепторы приводит к уменьшению положительных симптомов у пациентов, включая галлюцинации, бред и неорганизованную речь, мышление и поведение. Оланзапин действует аналогично на серотониновые рецепторы 5HT2A в лобной коре как антагонист.
Действие оланзапина на серотонин уменьшает негативные симптомы, включая ангедонию, плоскостопие, алогию, страстное желание и плохое внимание.
Фармакокинетика
Всасывание: Ежедневный прием оланзапина приводит к достижению равновесной концентрации в плазме крови примерно через неделю. Время достижения максимальной концентрации составляет 6 часов для приема внутрь и 15-45 минут для внутримышечного введения. Период полувыведения оланзапина составляет от 21 до 54 часов, в среднем 30 часов.Распределение: Объем распределения составляет приблизительно 1000 литров, и препарат широко распределяется по организму. Он на 93% связывается с белками плазмы, в первую очередь с альбумином и альфа-1-кислым гликопротеином.
Метаболизм: Оланзапин интенсивно метаболизируется в печени путем глюкуронизации и системы цитохрома Р450. Ферментами этой системы, которые метаболизируют оланзапин, являются в первую очередь CYP1A2 и, в незначительной степени, CYP2D6. Гены CYP1A2 полиморфны; однако исследование не выявило связи между различными полиморфизмами и фармакокинетикой препарата.
Выведение: Период полувыведения оланзапина составляет приблизительно 30 часов (варьируется от 21 до 54 часов). Оланзапин выводится преимущественно почками (57%) и калом (30%).
Особенности
Значительным преимуществом оланзапина является его множественность путей введения, что дает ему потенциальное применение у многих пациентов.
Он доступен в форме таблеток, что полезно для послушных пациентов, которые могут принимать лекарства перорально. Форма таблеток доступна в дозировках 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг. Кроме того, оланзапин также выпускается в форме расслаивающихся таблеток. Эта форма особенно полезна для пациентов, которые не могут глотать таблетки, но хотят принимать пероральную форму, пациентов, которые испытывают отвращение к приему лекарств, не проглатывая таблетку, или тех, кто находится в возбужденном состоянии. Было обнаружено, что биодоступность ородиспергируемых форм значительно выше, чем у их стандартных лекарственных форм.
Применение в определенных группах пациентов
Пациенты с печеночной недостаточностью: Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с циррозом печени по классификации Чайлд-Пью A и B. Этот препарат не оказывал существенного влияния на метаболизм. Из-за такого интенсивного метаболизма оланзапина только 7% препарата остается неизмененным при выведении. Однако оланзапин может повышать уровень аминотрансферазы; следовательно, его следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью.
Пациенты с нарушением функции почек: Пациентам с нарушением функции почек не требуется специального дозирования этого препарата из-за его метаболизма.Однако важно понимать, что оланзапин не выводится с помощью гемодиализа.
Особенности беременности: Экстрапирамидные симптомы, нарушения питания и дыхательный дистресс были зарегистрированы у новорожденных, получавших оланзапин в третьем триместре беременности. Следите за новорожденными на предмет экстрапирамидных симптомов или синдрома отмены, поскольку некоторые новорожденные нуждаются в длительной госпитализации, в то время как другие выздоравливают спонтанно. Тем не менее, существует риск для беременной матери от нелеченной шизофрении или биполярного расстройства, включая риск рецидива, ухудшения состояния, приводящего к госпитализации, и самоубийства. Шизофрения и биполярное расстройство также связаны с увеличением числа неблагоприятных перинатальных исходов. Следовательно, оланзапин может применяться при биполярных расстройствах и шизофрении, но клиницисту необходимо тщательно оценить соотношение риска и пользы после консультации с акушером и психиатром.
Рекомендации по грудному вскармливанию: Более высокие дозы оланзапина для матери приводят к снижению концентрации в грудном молоке и следовых концентрациях в сыворотке крови младенцев, находящихся на грудном
вскармливании. Седативный эффект является основной побочной лекарственной реакцией у младенцев. Систематические обзоры нейролептиков второго поколения показали, что оланзапин является предпочтительным средством во время грудного вскармливания. Кроме того, новая система оценки безопасности (использование психотропных препаратов в период лактации) считает оланзапин приемлемым во время грудного вскармливания.[
Фармакогенетические соображения: курильщикам может потребоваться на 30% более высокая суточная доза, чем некурящим, из-за индукции CYP1A2, согласно руководству Американской психиатрической ассоциации (APA) 2020.
Побочные эффекты
Одним из наиболее распространенных побочных эффектов оланзапина является потенциальное увеличение веса. Оланзапин вызывает повышение аппетита, приводящее к гиперфагии с последующим увеличением веса. Поэтому его следует с осторожностью применять пациентам, страдающим ожирением, плохо контролирующим потребление пищи и не занимающимся регулярными физическими упражнениями для борьбы с увеличением веса.Другим побочным эффектом оланзапина является повышенный риск метаболических эффектов. Оланзапин обладает высокой способностью вызывать снижение чувствительности к инсулину, что приводит к нарушению толерантности к глюкозе, особенно у более молодого населения. Хотя точный механизм этих побочных эффектов все еще обсуждается, имеющиеся данные свидетельствуют о том, что эффектор сигнального пути WNT TCF7L2 играет жизненно важную роль в гомеостазе глюкозы. Вызванное оланзапином увеличение веса и снижение чувствительности к инсулину приводят к повышенной экспрессии TCF7L2 в печени и скелетных мышцах. Повышенный уровень инсулина приводит к повышенной экспрессии TCF7L2 в жировой ткани. Эта повышенная экспрессия TCF7L2 во многих тканях организма, которые играют определенную роль в метаболизме глюкозы, наводит на мысль о механизме метаболической дисфункции, вызванной оланзапином. Это открытие также вносит вклад в возможную терапевтическую мишень для предотвращения или лечения побочных метаболических эффектов оланзапина.
Механизм действия оланзапина также может непосредственно вызывать побочные реакции, связанные с дофаминергической блокадой. Пациенты имеют повышенный риск развития акатизии, экстрапирамидных симптомов, поздней дискинезии и злокачественного нейролептического синдрома. Однако риск развития этих побочных эффектов ниже, чем у нейролептиков первого поколения, из-за более низкого сродства и быстрой диссоциации оланзапина с D2-рецепторами.
Противопоказания
Оланзапин противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к этому препарату или препаратам его класса. К оланзапину прилагается предупреждение о психозе, связанном с деменцией. Пожилым пациентам с деменцией, у которых проявляются симптомы психоза, не следует назначать оланзапин из-за повышенного риска смертности из-за сердечной недостаточности, внезапной смерти от сердечных причин и пневмонии Одновременное применение парентерального оланзапина (высокой дозы) с бензодиазепинами не рекомендуется из-за седативного эффекта и риска тяжелой кардиореспираторной депрессии.Кроме того, из-за побочных эффектов увеличения веса и метаболической дисфункции врачам следует с осторожностью применять этот препарат пациентам, страдающим ожирением или сахарным диабетом. Однако применение оланзапина не является абсолютным противопоказанием у этих пациентов.
Наблюдение
Частый мониторинг уровня глюкозы в крови и информирование пациентов о физических упражнениях и диете должны проводиться в соответствии с назначением оланзапина Оптимальный терапевтический интервал для оланзапина составляет от 20 до 40 нг / мл. Концентрация в сыворотке крови 80 нг / мл является порогом развития побочных реакций на оланзапин. Токсикологические исследования показали, что посмертные уровни оланзапина в сыворотке крови были выше, чем до смерти, а высокие дозы оланзапина приводили к летальному исходу только в сочетании с другим препаратом.Врачи должны наблюдать за пациентами во время прекращения терапии оланзапином, поскольку существует риск физической отмены и симптомов рецидива. Следовательно, прием оланзапина следует снижать постепенно. Оланзапин (препарат для внутримышечного введения длительного действия): При применении оланзапина существует риск развития синдрома постинъекционного делирия; поэтому его следует назначать в зарегистрированном медицинском учреждении с готовым доступом к службам неотложной помощи; пациент нуждается в наблюдении в течение не менее 3 часов после введения.
Токсичность
Оланзапин обладает низкой потенциальной токсичностью при самостоятельном назначении. Однако имеются сообщения о случаях, в которых была выявлена токсичность оланзапина, вызванная высокими дозами препарата при приеме в сочетании с другими лекарствами. Например, в отчете о пациенте, у которого произошла передозировка при приеме 560 миллиграммов оланзапина в дополнение к 6,4 граммам пропранолола и 280 миллиграммам амлодипина, наблюдались сильная гипотензия, нарушение кровообращения, угнетение дыхания и кома.
Клинические особенности
- Возбуждение
- Дизартрия
- Тахикардия и гипотензия
- Экстрапирамидные симптомы
- Седативные средства
- Миоз
- Аспирация
- Бред
- Угнетение дыхания
- Кома
- Судороги
- Желудочковая аритмия
Про Оланзапин и БАР читать здесь.
Остались вопросы? Задайте их бесплатно нашим врачам в чате ВК "
Бесплатная консультация врача-психиатра" или в чате Телеграм.
Если Вам необходимо проверить своё ментальное здоровье, в этом случае, стоит обратиться к врачу-психиатру для диагностики и начала своевременного лечения. Помимо очного общения, мы предлагаем услугу дистанционного консультирования (онлайн-прием), которая не уступает личной встрече по качеству. Таким образом, Вы можете получить квалифицированную помощь специалиста высокого уровня, в каком бы населённом пункте вы не находились.
В нашем центре психического здоровья и психологической помощи "Эмпатия", в шаговой доступности от метро Электрозаводская (г. Москва) и метро Новокосино (г. Реутов), работают специалисты, которые имеют большой опыт лечения психических расстройств. Мы используем самые современные и передовые методики, руководствуемся принципами доказательной медицины. Эффективная помощь и конфиденциальность сведений, составляющих врачебную тайну, гарантированы.
- Отзывы о препарате
Загрузка комментариев...