Стрезам (Этифоксина гидрохлорид)

Клинико-фармакологическая группа

Транквилизатор (анксиолитик)

Фармакологическое действие

Анксиолитик (транквилизатор). Этифоксина гидрохлорид принадлежит к производным бензоксазина.

Как анксиолитическое средство этифоксин оказывает автономное регулирующее действие. В исследованиях in vitro и in vivo у крыс и мышей было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом его действия (прямого и опосредованного) на ГАМК-А рецепторы, улучшающим ГАМК-ергическую передачу импульса.

При прямом воздействии на ГАМК-А-рецептор путем аллостерической модуляции этифоксин связывается преимущественно с субъединицами β2- или β3-рецептора; исследования показали, что этифоксин связывается с ГАМК-А-рецептором на участках, отличных от места связывания бензодиазепинов. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (с помощью активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, также являющегося положительным аплостерическим модулятором ГАМК-А рецептора.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. Время достижения C_max в крови составляет 2-3 ч.

Распределение

Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм

Быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов - диэтилэтифоксин - является активным.

Выведение

T_1/2 этифоксина составляет около 6 ч, T_1/2 активного метаболита - 20 ч. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов и в небольших количествах в неизмененном виде; также выводится с желчью.

Показания

— лечение психосоматических проявлений тревоги.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— шоковые состояния;

— миастения;

— тяжелые нарушения функции печени;

— тяжелые нарушения функции почек;

— из-за присутствия в составе препарата лактозы, препарат не следует применять при галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы, а также в случае лактазной недостаточности.

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Дозировка

Дозу и продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

Препарат назначают внутрь, как правило, по 50 мг (1 капс.) 3 раза/сут или по 100 мг (2 капс.) 2 раза/сут. Курс лечения обычно составляет от нескольких дней до 4-6 недель.

Капсулы запивают небольшим количеством воды.

Побочные действия

Определение частоты нежелательных явлений (НЯ), отмечавшиеся при приеме данного препарата: редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (< 1/10 000) в порядке убывания частоты.

Со стороны нервной системы: редко - незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - макуло-папулезные высыпания, многоформная эритема, зуд, отек лица.

Аллергические реакции: очень редко - крапивница, отек Квинке; частота не установлена - анафилактический шок, синдром лекарственно-индуцированной гиперчувствительности с эозинофилией, синдром Стивенса-Джонсона, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота не установлена - гепатит, цитолитический гепатит.

Со стороны половых органов и молочной железы: частота не установлена - метроррагия у женщин, принимающих пероральные контрацептивы.

Со стороны пищеварительной системы: частота не установлена - лимфоцитарный колит.

Передозировка

Симптомы: вялость, чрезмерная сонливость.

Лечение: при необходимости проводится симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Стрезам потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. опиоидных анальгетиков, барбитуратов, снотворных препаратов, антигистаминных средств, нейролептиков).

Стрезам усиливает воздействие этанола.

Особые указания

При возникновении кожных или аллергических реакций, а также осложнений со стороны печени, прием препарата следует прекратить.

В случае пропуска приема препарата не следует удваивать дозу при следующем приеме.

Предписанную врачом дозу превышать не следует.

Не рекомендуется принимать препарат при употреблении алкогольных напитков.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется использовать препарат у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с риском возникновения сонливости следует избегать управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенного внимания, например, управления различными механизмами.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

При беременности, наступившей во время лечения препаратом Стрезам, пациентка должна проконсультироваться с врачом по поводу продолжения лечения.

Применение в детском возрасте

Не рекомендуется использовать препарат удетей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Применение препарата при тяжелых нарушениях функции почек противопоказано.

При нарушениях функции печени

Применение препарата при тяжелых нарушениях функции печени противопоказано.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года.

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы желатиновые, размер №2, гладкие, блестящие, с белым корпусом и голубой крышечкой; содержимое капсул - порошок белого или белого с легким желтоватым оттенком цвета.

	1 капс.
этифоксина гидрохлорид	50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 119 мг, тальк - 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 3 мг, магния стеарат - 3 мг.

Состав оболочки: титана диоксид, желатин, индигокармин.

12 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.