Тиаприд (Тиапридал) - показания к применению, побочные эффекты, отзывы

Фармакодинамические свойства

Тиаприд, атипичный нейролептик, является селективным антагонистом дофамин-D 2-рецепторов, независимым от аденилатциклазы, у которого отсутствует сродство к дофамин-D1-рецепторам. Он обладает лишь слабым седативным и каталептическим действием и особенно активен в отношении рецепторов, ранее сенсибилизированных к дофамину; это последнее свойство считается ответственным за его антидискинетические эффекты. In vivo тиаприд преимущественно связывается с экстрастриатальными дофаминовыми рецепторами в мозге крысы, особенно в гиппокампе. Антагонизм активности дофамина под действием тиаприда обычно слаб у нормальных животных, но часто намного сильнее в условиях, когда дофаминергическая система изменяется фармакологическими манипуляциями или избирательным разрушением тканей.

Анксиолитическая активность тиаприда была продемонстрирована на нескольких моделях на животных, в том числе на моделях, связанных с отменой алкоголя (этанола). Механизм (ы), ответственный за анксиолитические свойства тиаприда, до конца не выяснен, но он отличается от антидопаминергической активности препарата.

Тиаприд, по-видимому, не вызывает физической или психологической зависимости. Он не обладает противоэпилептическими свойствами, но и наоборот, не снижает эпилептогенный порог. Как и другие дофаминергические антагонисты, тиаприд вызывает гиперпролактинемию, хотя влияние длительного приема тиаприда на уровни циркулирующего пролактина не оценивалось.

Фармакокинетические свойства

Фармакокинетический профиль тиаприда требует дальнейшего определения, особенно с точки зрения фармакодинамико-фармакокинетических взаимосвязей. Действительно, максимальная дозировка, рекомендованная производителем для лечения делирия во время острой алкогольной абстиненции (1800 мг/сут), превышает дозы, оцененные в фармакокинетических исследованиях, по меньшей мере в 5-6 раз.

Биодоступность тиаприда составляет около 75% после перорального или внутримышечного введения. Пиковые концентрации тиаприда в плазме крови достигаются в течение примерно 0,4-1,5 часов при приеме любым путем, а равновесное состояние наступает через 24-48 часов после начала приема 3 раза в день. Препарат быстро распределяется и незначительно связывается с белками плазмы. Тиаприд в основном выводится почками, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения составляет приблизительно 3-4 часа и может увеличиваться с возрастом и снижением функции почек.

Показания к применению

Лечение психотических расстройств:

Тиаприд чаще всего используется при лечении психотических расстройств, особенно шизофрении. Лекарство помогает облегчить положительные симптомы, такие как галлюцинации, бред и нарушения мышления, тем самым улучшая общее функционирование и снижая риск рецидива. Селективная блокада D2-рецепторов тиапридом помогает восстановить баланс дофаминергической активности, обеспечивая облегчение симптомов, не вызывая значительных экстрапирамидных побочных эффектов.

Лечение тиков и синдрома Туретта:

Тиаприд также показал эффективность при лечении тиков и синдрома Туретта. Эти состояния характеризуются наличием непроизвольных двигательных или голосовых тиков, которые могут существенно повлиять на качество жизни человека. Способность тиаприда модулировать дофаминергическую нейротрансмиссию снижает тяжесть и частоту тиков, обеспечивая облегчение и улучшая социальное функционирование у людей с этими расстройствами.

Возбуждение и агрессивное поведение:

Тиаприд обладает успокаивающим действием и эффективно используется для лечения возбуждения и агрессивного поведения при различных психических состояниях. Лекарство помогает уменьшить беспокойство, раздражительность и импульсивное поведение, способствуя ощущению спокойствия и улучшая результаты лечения пациентов. Это делает его ценным инструментом в лечении острого возбуждения, наблюдаемого при таких состояниях, как шизофрения и биполярное расстройство.

Дополнительное лечение депрессии:

В некоторых случаях тиаприд может быть назначен в качестве дополнительного средства для лечения депрессии, особенно при наличии значительного компонента психомоторного возбуждения. Его способность модулировать дофаминергическую передачу и уменьшать беспокойство может помочь облегчить симптомы возбуждения, часто наблюдаемые у людей с депрессией. Однако следует отметить, что тиаприд не является средством первой линии лечения депрессии и должен применяться в качестве дополнительного средства под руководством медицинского работника.

Побочные эффекты тиаприда могут включать:

1. 1. Экстрапирамидные симптомы: Они могут включать непроизвольные движения, такие как тремор, ригидность мышц и беспокойство.
2. 2. Седативные средства: Цизаприд может вызвать сонливость и заставить вас чувствовать себя усталым или вялым.
3. 3. Желудочно-кишечные эффекты: Некоторые люди могут испытывать тошноту, рвоту или диарею.
4. 4. Сухость во рту: Тиаприд может снижать выработку слюны, что приводит к сухости и дискомфортному ощущению во рту.
5. 5. Повышенный уровень пролактина: Тиаприд может вызвать повышение уровня гормона пролактина, что может привести к побочным эффектам, таким как увеличение груди, лактация или нарушения менструального цикла.
6. 6. Аллергические реакции: хотя и редко, у некоторых людей может развиться аллергическая реакция на тиаприд, которая может проявляться в виде кожной сыпи, зуда или отека.

Клинические исследования

Было проведено несколько клинических исследований тиаприда для оценки его эффективности и безопасности. Некоторые из ключевых областей исследований включают использование тиаприда при лечении:

1. 1. Шизофрения: было проведено несколько исследований для оценки эффективности тиаприда в лечении симптомов шизофрении. В этих исследованиях изучалось влияние препарата на положительные симптомы (например, галлюцинации, бред), отрицательные симптомы (например, социальная замкнутость, отсутствие мотивации) и общее функционирование у пациентов с шизофренией.
2. 2. Дискинезии: Тиаприд был изучен на предмет его эффективности в уменьшении дискинезий, которые представляют собой аномальные непроизвольные движения, часто рассматриваемые как побочные эффекты длительного применения антипсихотических препаратов или при таких состояниях, как болезнь Паркинсона. В клинических испытаниях изучалось применение тиаприда для уменьшения как поздних (развивающихся с течением времени), так и острых (развивающихся внезапно) форм дискинезий.
3. 3. Алкогольная абстиненция: В некоторых исследованиях изучалось использование тиаприда в качестве дополнительного средства при алкогольной абстиненции, поскольку он потенциально уменьшает симптомы абстиненции и помогает предотвратить рецидив.

Эти исследования обычно проводятся по рандомизированному контролируемому плану, в котором тиаприд сравнивается с плацебо или другим активным препаратом. Результаты, оцененные в этих испытаниях, включают уменьшение симптомов, улучшение функционирования и побочных эффектов.

Помочь Вам готовы более 50 опытных специалистов центра «Эмпатия». Получить эффективную помощь наших психиатров, психотерапевтов, психологов и эндокринолога можно на очном приёме в Москве и Реутове, а также в формате онлайн-консультации в любой точке мира. Отметим, что выписка рецептов по итогам онлайн-приёма возможна!