Венлафаксин (Велафакс, Велаксин, Ньювелонг, Венлаксор) - показания к применению, побочные эффекты, отзывы

Показания к применению

Распространенность психических расстройств в Соединенных Штатах составляет примерно 30 процентов. Статистика глобального бремени болезней показывает, что четыре из десяти наиболее важных причин заболеваний во всем мире имеют психиатрическое происхождение. Патофизиологией, лежащей в основе психических расстройств, является дисбаланс сложной системы нейротрансмиттеров в головном мозге. Основой лечения депрессии и тревоги были методы модуляции этих нейротрансмиттеров, включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), смешанные ингибиторы обратного захвата норэпинефрина / серотонина (СИОЗСН), трициклические антидепрессанты (ТЦА) и ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). Эта статья будет посвящена венлафаксину, который относится к классу антидепрессантов, называемых ингибиторами обратного захвата серотонина и норэпинефрина (СИОЗСН).

Венлафаксин одобрен FDA для лечения симптомов депрессии, социального тревожного расстройства и катаплексии. Без маркировки венлафаксин может использоваться при синдроме дефицита внимания, фибромиалгии, диабетической невропатии, сложных болевых синдромах, приливах жара, профилактике мигрени, посттравматическом стрессовом расстройстве, обсессивно-компульсивном расстройстве и предменструальном дисфорическом расстройстве. Венлафаксин может применяться самостоятельно или в составе комбинированной терапии с другими препаратами.

Механизм действия

Венлафаксин повышает уровни серотонина, норэпинефрина и дофамина в головном мозге, блокируя транспортные белки и останавливая их обратный захват на пресинаптическом терминале. Это действие приводит к увеличению количества передатчиков, доступных в синапсе, и в конечном итоге увеличивает стимуляцию постсинаптических рецепторов. СИОЗСН действуют главным образом на серотонинергические и норадренергические нейроны, но практически не влияют на холинергические или гистаминергические рецепторы. Венлафаксин представляет собой бициклическое соединение фенилэтиламина. Венлафаксин является более мощным ингибитором обратного захвата серотонина, чем обратного захвата норэпинефрина. Венлафаксин по существу является селективным ингибитором обратного захвата серотонина в дозе 75 мг, а при более высоких дозах, таких как 225 мг / сут, он оказывает значительное влияние на транспортер норэпинефрина в дополнение к серотонину.

Применение

Венлафаксин вызывает меньшую частоту антихолинергических, седативных и сердечно-сосудистых побочных эффектов, но более высокую частоту желудочно-кишечных жалоб, нарушения сна и сексуальной дисфункции, чем ТЦА. Кроме того, венлафаксин может ухудшать сексуальную функцию, приводя к снижению либидо, импотенции или трудностям с достижением оргазма. Сексуальная дисфункция часто приводит к несоблюдению, о чем следует спросить особо. Иногда сексуальную дисфункцию можно облегчить, снизив дозу или назначив соответствующим пациентам выходные и праздничные дни без приема лекарств. Некоторые пациенты испытывают дискомфорт при симптомах отмены

Венлафаксин выпускается в виде таблеток для приема внутрь и капсул для приема внутрь. Таблетки для приема внутрь выпускаются в формах немедленного высвобождения (25 мг, 37,5 мг, 50 мг, 75 мг и 100 мг) и пролонгированного высвобождения (37,5 мг, 75 мг, 150 мг и 225 мг).) Таблетку с немедленным высвобождением можно разрезать или раздавить, а таблетку с пролонгированным высвобождением - нет. Лечение депрессии в виде таблеток для приема внутрь с немедленным высвобождением обычно начинается с общей дозы 75 мг в день, вводимой в два или три приема. Дозировка может увеличиваться до 150 мг в день, при максимальной дозе 375 мг в день. Типичная начальная доза таблеток для приема внутрь с пролонгированным высвобождением составляет 75 мг в день, которые принимаются разово утром или вечером. Эту дозу можно увеличивать на 75 мг каждые четыре дня до достижения максимальной дозы 225 мг в день.

Побочные эффекты

Венлафаксин вызывает меньшую частоту антихолинергических, седативных и сердечно-сосудистых побочных эффектов, но более высокую частоту желудочно-кишечных жалоб, нарушения сна и сексуальной дисфункции, чем ТЦА. Кроме того, венлафаксин может ухудшать сексуальную функцию, приводя к снижению либидо, импотенции или трудностям с достижением оргазма. Сексуальная дисфункция часто приводит к несоблюдению, о чем следует спросить особо. Иногда сексуальную дисфункцию можно облегчить, снизив дозу или назначив соответствующим пациентам выходные и праздничные дни без приема лекарств. Некоторые пациенты испытывают дискомфорт при симптомах отмены.

Распространенные побочные эффекты включают:

• Головная боль;
• Тошнота;
• Бессонница, головокружение, гипотензия, анорексия, сонливость;
• Ксеростомия;
• Астения;
• HTN;
• Импотенция, снижение либидо и / или аноргазмия;
• Запор;
• Потеря веса;
• Ненормальные сны;
• Диарея, боли в животе;
• Ухудшение зрения;
• Беспокойство, тремор;
• Гиперхолестеринемия;
• Гипонатриемия;
• Серотониновый синдром;
• Судороги.

В предупреждение FDA содержится предупреждение против венлафаксина, поскольку он может усиливать суицидальность, вызывать обострение депрессии, гипоманию и серотониновый синдром. Венлафаксин также может вызывать аномальное кровотечение, измененную функцию тромбоцитов и анафилаксию / анафилактоидную реакцию. Венлафаксин может вызывать смертельные кожные заболевания, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформную эритему. Венлафаксин также может вызывать ухудшение смыкания углов глаукомы и судороги. У венлафаксина есть последствия, связывающие его с SIADH, HTN, аритмией, интерстициальным заболеванием легких, эозинофильной пневмонией, панкреатитом и гепатотоксичностью. Одной из основных проблем, связанных с СИОЗС и СИОЗСН является риск серотонинового синдрома, который, как считается, является результатом гиперстимуляции 5HT-1A рецепторов ствола мозга.

Противопоказания

Противопоказания к венлафаксину включают одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы. Врачам не следует назначать венлафаксин, если в анамнезе была анафилаксия, и необходима осторожность при сочетании венлафаксина с другими модуляторами серотонина. Венлафаксин следует с осторожностью применять с другими седативными препаратами, такими как средства, угнетающие ЦНС, и при употреблении алкоголя. Венлафаксин противопоказан, если он вызывает усиление суицидальных мыслей, депрессию, беспокойство и психоз. Пациентам с сердечной недостаточностью, гипертиреозом и пациентам с недавними инфарктами миокарда рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку он может повышать кровяное давление и учащать сердцебиение. Венлафаксин повышает риск судорог, и лицам, назначающим препарат, следует избегать приема препарата пациентам с судорожными расстройствами. Венлафаксин может вызывать расширение зрачков и блокировать отток жидкости в глазу, что приводит к повышению глазного давления. Пациентам с глаукомой следует регулярно контролировать глазное давление во время приема венлафаксина. Венлафаксин противопоказан пациентам с неконтролируемой закрытоугольной глаукомой. Венлафаксин относится к препаратам для беременных категории C. Венлафаксин потенциально может попадать в грудное молоко и вызывать побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, и его не следует применять во время беременности и кормления грудью.

Мониторинг

Венлафаксин может взаимодействовать со многими другими лекарствами, витаминами или травами. Одновременное применение этих препаратов может вызвать опасные эффекты и противопоказано венлафаксину. Ниже приведен краткий список лекарственных взаимодействий с венлафаксином:

• Пациентам не следует принимать венлафаксин вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО), линезолидом и метиленовым синим;
• Необходима осторожность при применении венлафаксина с другими препаратами, которые могут повышать уровень серотонина, включая СИОЗС, СИОЗСН и трамадол, поскольку они могут привести к опасному для жизни серотониновому синдрому. Другие препараты, которые могут повышать уровень серотонина, включают триптаны, такие как суматриптан, ризатриптан и золмитриптан;
• Венлафаксин не следует комбинировать с препаратами для похудения, такими как фентермин. Применение венлафаксина с такими препаратами, как фентермин, может привести к чрезмерной потере веса, серотониновому синдрому и проблемам с сердцем, таким как тахикардия и гипертония;
• Венлафаксин с циметидином повышает риск высокого кровяного давления или заболеваний печени;
• Венлафаксин с галоперидолом повышает риск удлинения интервала QT;
• Венлафаксин, принимаемый вместе с варфарином и противовоспалительными препаратами, такими как аспирин, ибупрофен, напроксен (НПВП), увеличивает риск кровотечения;
• Ритонавир, кларитромицин или кетоконазол могут ингибировать расщепление венлафаксина, приводящее к накоплению венлафаксина в организме;
• Венлафаксин, принимаемый вместе с золпидемом, лоразепамом и димедролом, может привести к усилению седативного эффекта;
• Метопролол может быть менее эффективным при одновременном приеме с венлафаксином;
• Венлафаксин может вызывать ложноположительные результаты при анализе мочи пациента на фенциклидин (PCP) и амфетамин. Этот эффект может сохраняться в течение нескольких дней после прекращения приема венлафаксина.

Токсичность

Пероральные таблетки венлафаксина назначают для длительного лечения, и оно сопряжено с серьезными рисками, если не принимать их по назначению или резко прекратить. Резкое прекращение приема венлафаксина может привести к серьезным побочным эффектам, таким как раздражительность, усталость, беспокойство, тревожность, бессонница, проблемы со сном, ночные кошмары, головная боль, потливость, головокружение, покалывание или ощущение "мурашек", дрожь, спутанность сознания, тошнота, рвота или диарея. Симптомы передозировки венлафаксина могут включать: тахикардию, необычную сонливость, расширение зрачков, судороги, рвоту, нарушения сердечного ритма, гипотензию, мышечные боли или головокружение.

Тяжелая токсичность венлафаксина, особенно в сочетании с другими антидепрессантами, такими как СИОЗС, СИОЗСН или ИМАО, может привести к серотониновому синдрому. Серотониновый синдром - это, возможно, опасное для жизни состояние, связанное с повышенной серотонинергической активностью в центральной нервной системе. Серотониновый синдром может проявляться целым спектром клинических проявлений, включая вегетативную гиперактивность, изменения психического статуса и нервно-мышечные аномалии. Серотониновый синдром характерно проявляется миоклонусом, возбуждением, спазмами в животе, гиперпирексией, гипертонией и, возможно, смертью. Не существует лабораторных тестов для подтверждения диагноза, поскольку концентрации серотонина клинически не коррелируют с симптомами. Для постановки диагноза могут быть использованы правила принятия решений по критериям токсичности Хантера.Чтобы соответствовать критериям, пациент должен принимать серотонинергическое средство и соответствовать одному из следующих условий у пациентов должен наблюдаться спонтанный клонус

• Должен присутствовать индуцируемый клонус, а также возбуждение или потоотделение;
• Наличие клонуса в глазах плюс возбуждение или потоотделение;
• Тремор с гиперрефлексией;
• Гипертония с температурой выше 38 градусов по Цельсию плюс глазной клонус или индуцируемый клонус.

Лечение серотонинового синдрома включает немедленную отмену всех серотонинергических препаратов с поддерживающей терапией, направленной на нормализацию гемодинамики. Седативное лечение пациентов бензодиазепинами и антагонистами серотонина также может быть вариантом. Ципрогептадин может быть альтернативой в случае неэффективности бензодиазепинов и поддерживающей терапии. Ципрогептадин является антагонистом рецепторов гистамина-1 с неспецифическими антагонистическими свойствами 5-HT1A и 5-HT2A, с начальной дозой 8 мг. лечение пропранололом, бромокриптином или дантроленом не рекомендуется. Симптомы серотонинового синдрома обычно проходят в течение 24 часов после прекращения приема вызывающего раздражение препарата.

Статья о Венлафаксине.

В нашем центре психического здоровья и психологической помощи "Эмпатия", в шаговой доступности от метро Электрозаводская (г. Москва) и метро Новокосино (г. Реутов), работают специалисты, которые имеют большой опыт лечения психических расстройств. Мы используем самые современные и передовые методики, руководствуемся принципами доказательной медицины. Эффективная помощь и конфиденциальность сведений, составляющих врачебную тайну, гарантированы.