Выпускается в капсулах и таблетках замедленного действия, а также в таблетках обычной скорости всасывания.
Механизм
Благодаря своему действию, увеличивает концентрацию серотонина, норадреналина и дофамина, а также повышает серотониновую передачу и вызывает восстановление HT-рецепторов и бета-адренорецепторов. Дофамин инактивируется обратным захватом норадреналина, так что при его ингибировании венлафаксин может временно повышать дофаминовую нейропередачу.
В зависимости от дозы дает разные эффекты:
- во всех – ингибирует обратный захват серотонина;
- 75-225 мг/сут – преимущественно серотонинергичны, но у некоторых пациентов вызывают двойную блокаду, обычно применяется для лечения депрессии;
- 225-375 мг/сут – у большинства дают двойную блокаду серотонина и норадреналина;
- более 375 мг/сут – подключается блокада обратного захвата дофамина.
Начальная дозировка – 75 мг в сутки, повышать ее возможно не больше чем на 75 мг каждые 4 дня до желаемого эффекта.
Период выведения 3-7 часов, а полувыведения активного метаболита – 9-13 часов. Метаболизируется через CYP P450 до ОДВ, поэтому ингибиторы этого цитохрома должны снижать его синтез.
Побочные эффекты
Самые частые реакции схожи с остальными СИОЗСН:
- тошнота;
- сухость во рту;
- головокружение;
- бессонница;
- обильное потоотделение;
- нарушения пищеварения;
- набор или, иногда, потеря веса;
- седация.
При длительном использовании доз выше 225 мг/сут необходим постоянный контроль лечащего врача. Зависимость не вызывает, но клинические проявления синдрома отмены могут быть выражены весьма явно, поэтому прекращать прием препарата необходимо постепенно, снижая дозировку на 50% каждые три дня при отсутствии тяжелых последствий, и на 1% каждые три дня для пациентов с серьезными проблемами.
При появлении симптомов стоит либо обратно повысить дозу, либо добавить СИОЗС с длительным периодом полувыведения, чтобы смягчить абстинентный синдром на поддерживающей дозе.
Взаимодействия
Повышает риск некоторых нежелательных реакций при совместном приеме со следующими препаратами:
- трамадол – судороги;
- иМАО – серотониновый синдром – назначать только после 5 периодов полувыведения;
- антикоагулянты – повышенный риск кровотечения;
- циметидин – снижение выведения венлафаксина и увеличение его концентрации;
- кодеин – препятствует анальгетическому эффекту.
С осторожностью применять для пациентов с судорогами и сердечной недостаточностью из-за риска повышения артериального давления и развития аритмии, а также у больных с биполярным расстройством без стабилизаторов настроения. Запрещено к использованию с закрытоугольной глаукомой и (по инструкции РФ) с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, а также во время беременности и кормления.
