Лицензированные показания к применению хлорпротиксена различаются в разных странах. Лицензированными показаниями в Дании являются шизофрения и другие психозы, тогда как в Норвегии они также включают симптомы тревоги и абстиненции, а в Германии - симптомы мании. Несмотря на ограниченные показания, хлорпротиксен остается широко используемым нейролептиком в Скандинавии и в ряде других стран с доказательствами значительного использования без показаний.
В отличие от большинства других нейролептиков первого поколения, хлорпротиксен обладает высоким сродством к 5‐НТ2С‐, Н1‐ и М3‐рецепторам (таблица 1). Антагонистическое действие на эти рецепторы ответственно за некоторые анксиолитические и снотворные свойства хлорпротиксена, но также связано с развитием метаболических нарушений (нарушение метаболизма глюкозы или дислипидемия). В целом фармакологический профиль хлорпротиксена очень похож на фармакологический профиль оланзапина и клозапина, которые были связаны с высокой частотой метаболических нарушений.
ТАБЛИЦА 1
Профиль связывания хлорпротиксена с рецепторами, участвующими в нарушении регуляции обмена веществ, по сравнению с другими нейролептиками, связанными с побочными эффектами обмена веществ
Антипсихотические |
||||
Рецептор |
Хлорпротиксен |
Кветиапин |
Оланзапин |
Клозапин |
D2 |
5.6 |
770 |
20 |
210 |
5‐HT1A |
138 |
300 |
610 |
160 |
5‐НТ2С |
4.5 |
3500 |
4.1 |
4.8 |
α2 |
186 |
80 |
280 |
158 |
Ч1 |
3.8 |
19 |
0.1 |
3.1 |
M3 |
22 |
1320 |
126 |
109 |
Примечание: Все цифры представляют Ki в НМ. На основе Correllи Besnard et al.
История
Хлорпротиксен был впервые одобрен в конце 1950-х годов, и клинические исследования в то время были сосредоточены не на метаболических нежелательных явлениях, а скорее на побочных эффектах, таких как экстрапирамидные симптомы. Одним из основных ограничений хлорпротиксена является его значительный профиль побочных эффектов. Как и другие старые нейролептики, он обладает целым рядом побочных эффектов, которые могут оказать глубокое влияние на самочувствие пациента. Эти побочные эффекты включают седативные средства, экстрапирамидные симптомы, такие как тремор и аномальные движения мышц, а также более высокий риск поздней дискинезии (непроизвольные движения лица и тела). Кроме того, хлорпротиксен может вызвать значительное увеличение веса и нарушения обмена веществ, что потенциально может привести к серьезным последствиям для здоровья, таким как диабет и сердечно-сосудистые заболевания.
Для сравнения, более современные антипсихотические препараты были разработаны с акцентом на уменьшение побочных эффектов. Нейролептики второго поколения, такие как рисперидон и оланзапин, обладают лучшей переносимостью и связаны с меньшим риском развития экстрапирамидных симптомов и поздней дискинезии. Кроме того, были разработаны новые лекарственные препараты, которые специфически воздействуют на рецепторы дофамина и серотонина, предлагая улучшенный профиль эффективности и безопасности по сравнению с хлорпротиксеном.
Другим существенным недостатком хлорпротиксена является его ограниченная эффективность при лечении психических расстройств. Хотя это может обеспечить некоторое облегчение симптомов, препарат не столь надежен и эффективен, как более новые альтернативы. Исследования показали, что новые нейролептики часто обладают превосходной эффективностью в облегчении симптомов шизофрении, снижении частоты и интенсивности галлюцинаций и бреда, а также улучшении общего функционирования. Таким образом, ограниченная эффективность хлорпротиксена еще раз подтверждает аргумент о том, что этот препарат больше не актуален в современной психиатрической практике.
Отсутствие альтернативных форм выпуска:
В отличие от новых нейролептиков, доступных в различных рецептурах (включая пероральные, инъекционные и длительного действия), хлорпротиксен в основном выпускается в форме таблеток для приема внутрь. Это ограничивает варианты лечения для пациентов, которым могут потребоваться различные лекарственные формы для лучшей приверженности или купирования симптомов. Отсутствие гибкости еще больше подрывает актуальность хлорпротиксена в современной психиатрической практике, где необходимы индивидуальные планы лечения.
Появление антипсихотических препаратов второго и третьего поколения:
Нейролептики второго поколения, такие как рисперидон и оланзапин, стали более эффективными и переносимыми альтернативами хлорпротиксену. Эти новые препараты предназначены для воздействия на специфические рецепторы дофамина и серотонина, обеспечивая повышенную эффективность при снижении побочных эффектов по сравнению с хлорпротиксеном. Клинические исследования неизменно демонстрируют превосходную эффективность и переносимость антипсихотических препаратов второго поколения, подчеркивая уменьшающуюся значимость хлорпротиксена в современной психиатрической помощи.
Вывод:
В свете его ограниченной эффективности, значительного профиля побочных эффектов, отсутствия гибкости лечения и появления более эффективных и переносимых антипсихотических препаратов хлорпротиксен можно считать устаревшим в современной психиатрической практике. Оптимизация результатов лечения пациентов требует перехода к научно обоснованным вариантам лечения, которые обеспечивают повышенную эффективность, переносимость и общую удовлетворенность пациентов. Медицинские работники должны критически оценивать актуальность и эффективность устаревших лекарств, таких как хлорпротиксен, чтобы гарантировать, что пациенты получают самый высокий уровень медицинской помощи в соответствии с современными научными достижениями.
Помочь Вам готовы более 50 опытных специалистов центра «Эмпатия». Получить эффективную помощь наших психиатров, психотерапевтов, психологов и эндокринолога можно на очном приёме в Москве и Реутове, а также в формате онлайн-консультации в любой точке мира. Отметим, что выписка рецептов по итогам онлайн-приёма возможна!