Галоперидол (Сенорм)

Галоперидол имеет многочисленные клинические применения, одобренные FDA и запрещенные к применению.

Одобренное FDA клиническое применение

• Шизофрения;
• Синдром Туретта: контроль тиков и вокальных высказываний у детей и взрослых;
• Тяжелые расстройства поведения у детей: Галоперидол эффективен для лечения агрессивной гипервозбудимости (которая не может быть объяснена немедленной провокацией). Галоперидол следует назначать детям только после неэффективности психотерапии или лекарств, отличных от нейролептиков;
• Гиперактивность: Галоперидол эффективен для детей с чрезмерной двигательной активностью и сопутствующими расстройствами поведения, состоящими из некоторых или всех следующих симптомов: импульсивности, трудностей с поддержанием внимания, агрессивности, лабильности настроения и плохой переносимости; фрустрации. Галоперидол следует назначать детям только после неэффективности психотерапии или лекарств, отличных от нейролептиков.

Клиническое применение не одобренные FDA

• Возбуждение, связанное с психическими расстройствами;
• Острая мания;
• Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией;
• Лечение непреодолимой икоты;

Механизм действия

Галоперидол — это препарат первого поколения (типичный антипсихотик), который оказывает свое антипсихотическое действие путем блокирования рецепторов допамина D2 в головном мозге. Когда 72% дофаминовых рецепторов блокируются, этот препарат достигает максимального эффекта. Галоперидол не селективен в отношении рецептора D2. Он также обладает норадренергическим, холинергическим и гистаминергическим блокирующим действием. Блокирование этих рецепторов связано с различными побочными лекарственными реакциями.

Применение

Галоперидол широко используется в разных странах. Он доступен в различных составах. Для перорального применения он доступен в таблетках (0,5 мг, 1 мг, 2 мг, 5 мг и 10 мг ) и концентрате для приема внутрь (2 мг / мл). Он также доступен в форме назального спрея. Галоперидол лактат выпускается в виде парентерального раствора короткого действия (5 мг / мл), вводимого внутримышечно. Деканоат галоперидола доступен для внутримышечного введения длительного действия.

Психоз: в этом случае могут назначаться пероральные и внутримышечные формы. При умеренной симптоматике: от 0,5 до 2 мг 2-3 раза в день перорально. В некоторых резистентных случаях может потребоваться до 30 мг / сут. Для быстрого купирования острого возбуждения можно делать внутримышечные инъекции в дозе 2-5 мг каждые 4-8 часов. Максимальная внутримышечная доза составляет 20 мг / сут.

Шизофрения: у пациентов средней тяжести дозировка составляет 0,5-2 мг галоперидола перорально 2-3 раза в день. В тяжелых случаях доза не должна превышать 30 мг в день. Для контроля острого возбуждения у пациента с шизофренией дозировка составляет 2-5 мг галоперидола внутримышечно каждые 4-8 часов.

Синдром Туретта: Дозировка составляет 0,5-2 мг перорально 2-3 раза в день в случаях с умеренной симптоматикой, а в тяжелых случаях она может быть выше: 3-5 мг 2-3 раза в день.

Специфическая популяция пациентов

Педиатрические рекомендации: Галоперидол больше не используется в качестве начальной терапии поведенческих расстройств, но может быть необходим в рефрактерных или сложных случаях. Дозировка галоперидола составляет от 0,05 до 0,075 мг / кг / сут.

Гериатрические соображения: Галоперидол определен как препарат высокого риска в соответствии с критериями Beer; следовательно, наименьшая эффективная доза должна использоваться в течение как можно более короткого периода времени.

Прием при беременности: Нет хорошо контролируемых исследований по применению галоперидола беременными женщинами. Но есть несколько сообщений о пороках развития конечностей у новорожденных, матери которых принимали галоперидол, но причинно-следственные связи не были установлены надлежащим образом. Поскольку эти опыты не исключают возможности аномалии развития плода из-за галоперидола, этот препарат следует применять только в том случае, если польза превышает потенциальный риск для плода.

Соображения по грудному вскармливанию: Поскольку галоперидол выделяется с грудным молоком человека, кормящим женщинам, принимающим галоперидол, не следует кормить грудью своих младенцев.

Нарушение функции печени: Уровни галоперидола в плазме крови могут повышаться у пациентов с нарушением функции печени, поскольку он в основном метаболизируется в печени.

Побочные эффекты

Типичные антипсихотические препараты, такие как галоперидол, коррелируют с экстрапирамидными симптомами из-за блокады дофаминового пути в головном мозге.

Экстрапирамидные симптомы

• Острая дистония - (развивается в течение нескольких часов или дней после начала. Может проявляться мышечным спазмом, скованностью, глазодвигательным кризом);
• Акатизия (развивается в течение нескольких дней или месяцев после приема галоперидола и характеризуется беспокойством);
• Злокачественный нейролептический синдром - (ЗНС); нечастое, но тяжелое состояние. Может проявляться высокой температурой, ригидностью мышц);
• Паркинсонизм - (развивается после приема галоперидола от нескольких дней до месяца);
• Поздняя дискинезия.

Обычные

• Антихолинергические эффекты - (Повышенная температура, сухость во рту, сонливость или седативный эффект, запор, задержка мочи);
• Седативное средство;
• Увеличение веса;
• Эректильная дисфункция у мужчин;
• Олигоменорея или аменорея у женщин.

Менее распространенные

• Ортостатическая гипотензия - (После внутримышечной инъекции галоперидола), тахикардия, сердцебиение;
• Возбуждение, общая тревога, отек мозга, впервые возникшая депрессия, головокружение, эйфорическое настроение, головная боль, бессонница, пойкилотермия, беспокойство, общая слабость, спутанность сознания;
• Анорексия, запор, диспепсия, непроходимость кишечника, снижение рвотного рефлекса;
• Помутнение хрусталика - (при длительном использовании).

Необычные

• Изменения на ЭКГ (удлинение QT, пуанты);
• Реакция фоточувствительности;
• Генерализованный зуд;
• Диарея, расстройство желудочно-кишечного тракта;
• Дискразия крови;
• Проблемы с эякуляцией.

Редкие

• Холестатическая желтуха;
• Приапизм.

Противопоказания

Галоперидол противопоказан при наличии документально подтвержденной гиперчувствительности к этому препарату, пациентам с болезнью Паркинсона, деменцией с тельцами Леви, коматозным пациентам, при любом состоянии с тяжелым угнетением центральной нервной системы (ЦНС). Поскольку многие лекарственные средства (барбитураты, бензодиазепины и опиоиды) могут вызывать угнетение ЦНС, одновременного применения галоперидола следует избегать или применять с большой осторожностью.

Предупреждения / меры предосторожности

Сердечно-сосудистые эффекты

Внутривенное введение любого препарата галоперидола в дозах, превышающих рекомендуемые, связано с более высоким риском удлинения интервала QT, острых скручиваний и внезапной смерти. Особую осторожность следует соблюдать пациентам с электролитным дисбалансом (особенно с гипокалиемией или гипомагниемией), гипотиреозом, сопутствующими нарушениями сердечной деятельности, сопутствующими препаратами, которые, как известно, увеличивают QT, и семейным синдромом удлиненного интервала QT.

Побочные реакции со стороны сосудов головного мозга

Применение антипсихотических препаратов связано с повышенным риском транзиторной ишемической атаки, инсульта и смерти у пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией. Следовательно, следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с повышенным риском развития побочных реакций со стороны сосудов головного мозга.

Поздняя дискинезия

Синдром, состоящий из непроизвольных, необратимых и дискинетических движений, может развиться у пациентов, получающих антипсихотические препараты. Риск наиболее высок среди пожилых женщин. Риск развития ПД и необратимости пропорционален продолжительности лечения и общей кумулятивной дозе антипсихотических препаратов. Хотя и редко, ПД может развиться после относительно коротких периодов лечения и низких доз. Следовательно, антипсихотические препараты, включая галоперидол, следует назначать таким образом, чтобы с наибольшей вероятностью свести к минимуму возникновение ПД. Хронические антипсихотические препараты, как правило, следует назначать пациентам с хроническим заболеванием, когда известно, что оно реагирует на эти антипсихотические препараты, а также пациентам, для которых альтернативные или не менее эффективные и потенциально менее токсичные методы лечения недоступны или неуместны. Пациентам, которым требуется хроническое лечение, клиницисты должны рекомендовать минимально возможную дозу и кратчайшую продолжительность лечения, обеспечивающую разумный клинический ответ. Медицинские работники должны периодически пересматривать необходимость продолжения лечения, и при появлении каких-либо признаков ПД следует рассмотреть вопрос о прекращении приема галоперидола.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

ЗНС клинически проявляется в виде мышечной ригидности, гиперпирексии, изменения психического статуса (включая признаки кататонии) и признаков вегетативной нестабильности (тахикардия, нерегулярный пульс или артериальное давление, потоотделение и нарушения сердечного ритма). Кроме того, у пациентов могут наблюдаться повышение уровня креатинфосфокиназы, миоглобинурия, рабдомиолиз и острая почечная недостаточность. Лечение NMS должно осуществляться путем 1) немедленного прекращения приема антипсихотических препаратов и других препаратов, не являющихся необходимыми для одновременного лечения, 2) симптоматического лечения и медицинского наблюдения за пациентом и 3) лечения серьезных медицинских проблем, при которых доступны специальные методы лечения. Если пациенту требуется лечение антипсихотическими препаратами после выздоровления от NMS, следует осторожно рассмотреть возможность повторного введения галоперидола. Пациент должен находиться под пристальным наблюдением, поскольку поступают сообщения о рецидивах NMS. Сообщалось также о тепловом ударе и гиперпирексии, не связанных с NMS, при приеме галоперидола.

Потеря сознания

Сообщалось о сонливости, двигательной нестабильности и ортостатической гипотензии при приеме нейролептиков, включая галоперидол, что может привести к падениям, переломам и / или другим травмам, связанным с падением. У пожилых людей с заболеваниями или при приеме лекарств, которые могут усилить эти эффекты, необходимо оценивать риск падений в начале антипсихотического лечения и на протяжении всего срока лечения.

Мониторинг

Пациенты нуждаются в мониторинге из-за потенциальных побочных реакций на лекарственные средства, особенно при приеме галоперидола внутримышечно. Его можно легко контролировать, измеряя уровни в крови. Его терапевтический диапазон в сыворотке крови составляет от 2 до 15 нг / мл. Поэтому врачам следует контролировать уровень галоперидола в крови с интервалом в 12 или 24 часа или после приема последней дозы галоперидола.

Токсичность

Токсичность — это преувеличенные симптомы известных фармакологических эффектов и побочных реакций на лекарственные средства. Наиболее заметными проявлениями токсичности галоперидола являются 1) тяжелые экстрапирамидные симптомы, гипотензия и седативный эффект. Пациент может находиться в коматозном состоянии с тяжелым угнетением дыхания или шоком от гипотензии. Экстрапирамидные симптомы включают акатизию, ригидность, брадикинезию, тремор и острую дистонию. Передозировка галоперидола также связана с изменениями ЭКГ, известными как кручение де пуант, которые могут вызвать аритмию или остановку сердца.

Поскольку специфического противоядия не существует, поддерживающее лечение является основой токсичности галоперидола. Если у пациента развиваются признаки токсичности, врач должен как можно скорее рассмотреть возможность промывания желудка или вызвать рвоту с последующим введением активированного угля. Поддержание дыхательных путей, дыхания и кровообращения являются критическими факторами выживания. Защищенные дыхательные пути обеспечиваются с помощью орофарингеальных дыхательных путей или эндотрахеальной трубки. Пациентам в коматозном состоянии с затрудненными дыхательными путями или обструкцией верхних дыхательных путей требуется трахеостомия. Дополнительный кислород вводится через носовые щипцы или маску для лица. Пациентам с хронической гипоксией часто требуется интубация и искусственная вентиляция легких. Гипотензия и нарушение кровообращения требуют агрессивного лечения с помощью внутривенных вливаний, концентрированного альбумина и сосудосуживающих средств, таких как норадреналин или фенилэфрин. Не следует использовать адреналин, поскольку он может снизить кровяное давление.

Экстрапирамидные реакции, такие как острая дистония, лечатся бензтропином. ЭКГ и жизненно важные показатели требуют регулярного мониторинга, особенно в отношении признаков пуантильного скручивания, удлинения QT или нарушений ритма. Мониторинг сердца следует проводить до тех пор, пока ЭКГ не станет нормальной. Если у пациента развиваются аритмии, которые могут представлять угрозу для жизни, следует начать оперативное лечение с соответствующих антиаритмических мер.

Препарат устаревший, и нигде кроме тяжелых резистентных случаев шизофрении уже не используется. Наши психиатры назначают только эффективное и безопасное лечение по итогам очной или онлайн-консультации.

Помочь Вам готовы более 40 опытных специалистов центра «Эмпатия». Получить эффективную помощь наших психиатров, психотерапевтов, психологов и эндокринолога можно на очном приёме в Москве и Реутове, а также в формате онлайн-консультации в любой точке мира. Отметим, что выписка рецептов по итогам онлайн-приёма возможна!